多肽简述

多肽简述

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多肽和蛋白质都属于多肽链的范畴，这些链包含两个或多个氨基酸（形成氨基酸聚合物），由肽键耦合。该键是一种氨基酸的氮原子和另一种氨基酸的羧基碳原子之间的特殊连接。

多肽与蛋白质的区别在于分子中氨基酸残基的数量。具有10个或更少氨基酸残基的聚合物分子称为寡肽。多肽通常含有多达50个氨基酸残基，蛋白质则是含有超过50个氨基酸残基的分子。

肽在人体中以多种方式发挥作用，例如调节新陈代谢（胰岛素）和介导疼痛信号（肾上腺素）。它们在内分泌信号传导中也起着作用，并可以作为生长因子。其他生物体也产生了肽作为防御手段，例如真菌产生临床上用作免疫抑制剂的环孢素，以及锥螺分泌用于治疗疼痛的齐考诺肽。

为什么多肽很重要？

由于多肽的选择性、特异性以及与靶蛋白的相互作用，现代医学和生物化学研究离不开多肽的应用。多肽的大尺寸和表面积允许与目标分子进行更具体的对接。近年来，研究人员对开发肽配体和探针来研究目标受体的结构和功能的兴趣急剧增加。

最近，多肽被认为是用于治疗的理想候选者。多肽不仅可以非常有选择性地制造，降低副作用的风险，而且它们可以被蛋白酶快速代谢，并允许在体内短时间活动。肽的活性可以通过加入修饰，如非天然氨基酸和D-氨基酸，在N端或C端进行环化和修饰来延长。

与蛋白质相比，治疗肽也有一些优势。生物疗法通常是蛋白质，在过去几年中获得了越来越大的制药市场份额。虽然生物制剂通常非常安全有效，但它们必须在使用全细胞的生物反应器中生产。它们的提纯和结构分析通常既复杂又昂贵。此外，必须采用注射这种几乎不变的生物制剂方式。另一方面，多肽通常可以通过化学方式获取，它们的纯化和分析要简单得多，也有也越来越多的口服活性肽的例子出现，这使得它们更适合药物开发。

内源性肽也被用于研究和医疗干预。它们可以用于诊断目的监测，例如C肽用于监测胰岛素的产生，并帮助确定低血糖的原因。

多肽的例子有哪些？

 合成肽已经研究了一个多世纪了。第一种合成肽甘氨酸是由Emil Fischer（埃米尔·费舍尔）与Ernest Fourneau（欧内斯特·福诺）于1901年合作发现的。

第一个多肽（催产素 - 9氨基酸序列）是由Vincent du Vigneaud于1953年合成的。

多年来，多肽疗法的发展取得了许多进展。胰岛素是20世纪20年代第一个用于治疗胰岛素依赖型糖尿病的治疗蛋白。它最初是从牛或猪的胰腺中分离出来的，但现在人类胰岛素是用基因工程大肠杆菌制造的。目前市场上有60种FDA批准的多肽药物，制药公司对增加这一数字越来越感兴趣。目前约有140种多肽药物处于临床试验阶段，超过500种处于临床前开发阶段。

多肽是如何合成的？

多肽合成主要有两种策略：溶液相肽合成和固相肽合成（SPPS）。SPPS通常更受欢迎，因为它不需要在每个耦合和去保护步骤后进行纯化。肽是通过将一种氨基酸的羧基或C端与另一种氨基或N端耦合来合成的，将肽从C端延长到N端。这个过程通常需要耦合剂和保护基团。在耦合反应中可以使用各种偶联剂和添加剂，但末端氨基的保护基通常是Fmoc（在碱性条件下去保护）或Boc（在酸性条件下去保护）。

通过了解多肽的功能以及如何通过合成获取它们，科学家可以在研究和临床开发中设计、生产和利用这些强大的工具。

 AAPPTEC的使命是始终以有竞争力的价格提供高质量的多肽合成仪、氨基酸和试剂，生产出高质量的粗肽！

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